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抑制劑(Inhibitor)

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❒ 抑制劑的定義
抑制劑是生物體進行生化反應時的「阻止者」,可以「減慢」生物體內的生化反應速率,也可以使原本會反應的物質變成不會反應,恰好與酵素的作用相反,由於許多醫學上的藥物都是屬於抑制劑,所以必須加以介紹。
❒ 抑制劑的種類
➤競爭性抑制劑:抑制劑的外型與反應物很像,會與反應物競爭酵素的活性中心,並且佔據活性中心,使反應物與酵素無法結合,造成反應速率變慢,如<圖一(a)>所示。假設我們要阻止澱粉與澱粉酶反應,可以製作一種外型與澱粉相似的抑制劑,當這種抑制劑遇到澱粉酶就會搶佔活性中心,使澱粉無法或減少與活性中心結合的機會,阻止反應的進行。
➤非競爭性抑制劑:抑制劑的外型與反應物不像,只會佔據酵素活性中心附近的位置,使活性中心的立體結構改變,讓反應物不易與酵素結合,造成反應速率變慢,如<圖二(b)>所示。假設我們要阻止澱粉與澱粉酶反應,另外一個方法是製作一種形狀尖尖的抑制劑,當這種抑制劑遇到澱粉酶就會佔據酵素活性中心附近的位置,使活性中心的立體結構改變,讓澱粉無法或減少與活性中心結合的機會,阻止反應的進行。
圖一 抑制劑的反應原理。
❒ 抗代謝物
抗代謝物的外型與反應物很像,會與反應物競爭酵素的活性中心,使酵素與抗代謝物反應,而不與反應物反應。
以前我們受傷,都會使用一種叫做消炎粉的東西噴在傷口上,過一陣子傷口就會癒合,其實消炎粉裡含有「磺胺藥物」,主要的功能就是殺死細菌,這樣才能讓傷口快速癒合。細菌在人體內需要葉酸(一種維生素)才能存活,所以細菌會自動將人體內的胺基苯甲酸產生反應變成「葉酸」,如<圖二(a)>所示;科學家找到一種外型與胺基苯甲酸很像的「磺胺藥物」,將這種磺胺藥物(消炎粉)噴在傷口上,細菌會誤將磺胺藥物當成胺基苯甲酸反應變成「葉酸類似物(與葉酸外型很像的合化物)」,如<圖二(b)>所示,由於葉酸類似物並不是葉酸,所以並不是細菌需要的維生素,造成細菌因為缺乏葉酸而死亡。
圖二 抗代謝物。
資料來源:陳明造、葉東柏,基礎生物化學,藝軒圖書出版社。<我要買書>
❒ 抗生素
抗生素的外型與反應物很像,會與反應物競爭酵素的活性中心,使酵素與抗生素反應,而不與反應物反應。
說到抗生素,恐怕是無人不知、無人不曉了。目前醫學上要殺死細菌,最常使用的就是抗生素,抗生素殺死細菌的方法通常有下列四種:
➤細胞壁合成抑制劑:青黴素類、頭孢菌素類、萬古黴素。
➤細胞膜功能抑制劑:大腸菌素、多黏桿菌素類、安福黴素B。
➤核酸(DNA、RNA)合成抑制劑:磺胺類、啉酮類、立放平。
➤蛋白質合成抑制劑:四環黴素類、胺基醣苷類、綠黴素。
常見的抗生素醫學名稱與功能如<表一>所示,主要還是抑制細菌細胞壁的合成,例如:盤尼西林(Penicillin)、安比西林(Ampicillin)等殺死細菌的原理與抗代謝物相似,讓細菌將盤尼西林或安比西林當作反應物,合成細胞壁合成酶類似物,由於「細胞壁合成酶類似物」並不是「細胞壁合成酶」,所以細菌會因為缺乏細胞壁合成酶而無法形成細胞壁,最後導致死亡。
表一 常見的抗生素醫學名稱與功能。
資料來源:陳明造、葉東柏,基礎生物化學,藝軒圖書出版社。<我要買書>
【生活常識】感冒與抗生素
在台灣,如果感冒了去看醫生,好像不拿點藥回家吃吃就不算看過醫生,但是流行性感冒是由病毒引起,病毒沒有細胞壁,所以大部分的抗生素只能殺死細菌,不能殺死病毒,雖然某些抗生素能夠抑制核酸(DNA、RNA)或蛋白質的合成,可能抑制病毒的生長,但是大部分效果不佳,不幸的是,大家濫用抗生素會造成細菌變種產生抗藥性,反而造成病人真正被細菌感染的時候抗生素失去效用,這些產生抗藥性的細菌也有可能感染別人,而別人使用抗生素也沒效用,所以抗生素的使用不可不慎,下回感冒時別忘了看聽醫生的指示服藥,不能自己亂買抗生素來用唷!
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